Thuốc Glimepiride có tác dụng gì?

Đặt lịch hẹn

×

Glimepiride

Glimepiride

Đặt lịch

Thuốc Glimepiride thuộc nhóm Sulfonylurea. Đây là một loại thuốc điều trị đái tháo đường được dùng cho những bệnh nhân bị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (tuýp 2). Tác dụng chính của loại thuốc này là kích thích và đẩy nhanh hoạt động giải phóng insulin của tế bào tuyến tụy. Chính vì thế chỉ khi tụy còn hoạt động thì Glimepiride mới được sử dụng để ổn định đường huyết.

Thông tin cơ bản về thuốc Glimepiride

• Nhóm thuốc: Sulfonylurea, thuốc chống đái tháo đường
• Dạng bào chế và hàm lượng: Viên nén 1mg, 2mg, 3mg và 4mg
• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

1. Thành phần

Thành phần chính của thuốc Glimepiride là hoạt chất Glimepirid và lượng tá dược vừa đủ.

2. Dược lý và cơ chế tác dụng

Glimepiride là một loại thuốc chống và điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (hay còn gọi là bệnh đái tháo đường tuýp 2). Loại thuốc này thuộc nhóm Sulfonylurea. Tác dụng chính của loại thuốc này là kích thích và đẩy nhanh hoạt động giải phóng insulin của tế bào tuyến tụy. Chính vì thế chỉ khi tụy còn khả năng giải phóng insulin thì thuốc Glimepiride mới được sử dụng để ổn định đường huyết.

Đối với Glimepiride, cơ chế tác dụng của loại thuốc này là làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP và liên kết với thụ thể tồn tại ở màng tế bào beta. Việc đóng kênh kali có khả năng gây khử cực màng, ion calci tăng gia tăng gia nhập vào trong tế bào khi làm mờ kênh calci. Nồng độ calci nội bào tăng cao giúp kích thích quá trình giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

Giống với những loại thuốc chống đái tháo đường thuộc nhóm Sulfonylurea khác, Glimepiride có khả năng làm hạ nồng độ glucose huyết ở những bệnh nhân bị đái tháo đường. Tác dụng này cũng diễn ra ở những người có sức khỏe ổn định không mắc bệnh đái tháo đường.

Khi điều trị với Glimepiride hoặc những loại Sulfonylurea khác trong dài ngày, bệnh nhân sẽ cảm nhận được một số tác dụng ngoài tụy, góp phần nâng cao hiệu quả hạ glucose huyết của thuốc. Trong đó giảm quá trình sản xuất glucose ở gan và tăng cường mức độ nhạy cảm của những mô ngoại vi khi gặp insulin là những tác dụng chính.

Ngoài ra thuốc Glimepiride còn phát huy tác dụng hiệp đồng đối với insulin hoặc metformin.

3. Dược động học

Sinh khả dụng của thuốc chống đái tháo đường của Glimepirid rất cao. Khả năng hấp thu của thuốc không thay đổi đáng kể bởi sự tác động của thức ăn. Tuy nhiên tốc độ hấp thu của thuốc có thể chậm hơn một chút. Trong huyết tương nồng độ tối đa của loại thuốc này đạt khoảng 2 giờ 30 phút kể từ thời điểm uống thuốc. Tương tự như albumin, thuốc Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp, thường đạt khoảng 8,8 lít.

Hoạt chất Glimepirid trong thuốc có khả năng liên kết với nhiều protein huyết tương (tỉ lệ đạt trên 99%), độ thanh thải của thuốc tương đối thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Trong huyết tương, nửa đời của hoạt chất Glimepirid là 5 đến 8 giờ đồng hồ. Tuy nhiên nửa đời của thuốc sẽ dài hơn khi sử dụng liều cao.

Sau khi bệnh nhân uống Glimepirid được đánh dấu, nghiên cứu cho thấy có 35% những chất chuyển hóa thải trừ qua phân và có 58% những chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu. Không có hoạt chất Glimepirid trong nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa. Quá trình chuyển hóa Glimepirid chủ yếu diễn ra ở gan bởi CYP2C9. Trong nước tiểu và phân đều được tìm thấy hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid.

4. Chỉ định

Thuốc Glimepiride được sử dụng bằng đường uống. Loại thuốc này được dùng cho những bệnh nhân là người lớn đang điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 (bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin) và không thể kiểm soát được nồng độ glucose trong máu bằng cách luyện tập thể lực, chế độ ăn uống và giảm cân.

5. Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Glimepiride cho những trường hợp sau:

• Bệnh nhân bị tiểu đường phụ thuộc insulin (bệnh đái tháo đường tuýp 1)
• Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm toan ceton, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn
• Người bị hôn mê do bệnh đái tháo đường
• Suy gan nặng hoặc suy thận nặng. Nên sử dụng insulin để thay thế
• Những người mẫn cảm với hoạt chất Glimepirid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Bệnh nhân bị mẫn cảm với dẫn chất sulfamid hoặc mẫn cảm với một số loại sulfonylurea khác
• Phụ nữ đang mang thai
• Phụ nữ đang cho con bú.

6. Liều lượng và cách sử dụng thuốc Glimepiride

Thuốc Glimepiride được sử dụng bằng đường miệng, dùng cho người lớn bị đái tháo đường tuýp 2 (bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin). Thông thường bệnh nhân cần uống thuốc 1 lần/ ngày, có thể uống thuốc vào trước hoặc trong bữa ăn sáng hay trước hoặc trong bữa ăn trưa.

Viên thuốc cần được nuốt trọn với một ít nước. Không nên nhai hoặc bẻ viên thuốc. Tuyệt đối không tăng liều dùng thuốc để bù cho ngày hôm trước do quên không uống thuốc. Trong trường hợp hiện tượng hạ đường huyết xuất hiện sau khi uống 1 viên 1mg Glimepirid, người bệnh có thể ngừng dùng thuốc, chỉ cần điều trị bằng chế độ luyện tập và chế độ ăn uống khoa học.

Tùy thuộc vào khả năng dung nạp và đáp ứng với thuốc của bệnh nhân, liều dùng Glimepiride ở mỗi người không giống nhau.

Liều dùng thuốc cho người lớn bị đái tháo đường không phụ thuộc insulin

• Liều dùng khởi đầu: 1mg Glimepirid/ ngày. Trong trường hợp chưa kiểm soát đường glucose trong máu, người bệnh cần tăng thêm 1mg/ ngày cứ mỗi 1 đến 2 tuần cho đến khi đạt hiệu quả kiểm soát nồng độ glucose huyết.
• Liều tối đa: 6mg/ ngày.

Thông thường bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 2 sẽ có đáp ứng tốt với liều 1 – 4mg Glimepirid/ ngày, ít khi tăng liều đến 6mg Glimepirid/ ngày. Liều trên 4mg Glimepirid/ ngày chỉ mang đến hiệu quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.

Đối với những trường hợp dùng liều Metformin tối đa nhưng không thể kiểm soát được lượng đường trong máu, người bệnh có thể sử dụng phối hợp với Glimepirid. Trong trường hợp này, thuốc Glimepiride được sử dụng với liều thấp nhất nhưng vẫn giữ nguyên Metformin. Sau đó bệnh nhân tăng dần liều dùng Glimepiride cho đến khi có hiệu quả kiểm soát glucose huyết. Việc sử dụng phối hợp hai loại thuốc này cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Đối với những bệnh nhân sử dụng liều Glimepiride tối đa nhưng không thể kiểm sót được lượng đường trong máu, bác sĩ chuyên khoa sẽ xem xét về việc chỉ định phối hợp Glimepiride cùng với insulin. Insulin sẽ được bắt đầu sử dụng với liều thấp nhất trong khi bệnh nhân vẫn duy trì liều dùng Glimepiride. Sau đó điều chỉnh liều dùng insulin dựa trên mức độ kiểm soát nồng độ glucose huyết mong muốn.

Thông thường bệnh nhân sẽ được dùng liều insulin phối hợp giảm hơn khoảng 40 đến 50% so với liều dùng insulin đơn trị liệu. Tuy nhiên việc sử dụng phối hợp hai loại thuốc này có thể làm tăng khả năng hạ glucose huyết. Chính vì thế việc thêm các loại insulin vào quá trình điều trị cần phải có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Liều dùng thuốc cho bệnh nhân bị suy gan, suy thận bị tiểu đường

Đối với những bệnh nhân bị suy gan, suy thận (hoạt chất Glimepirid của thuốc chuyển hóa ở gan sau đó được đào thải ở thận), liều khởi đầu của thuốc chống tiểu đường Glimepiride cần phải dè dặt để phòng ngừa phát sinh những phản ứng hạ đường huyết quá mức.

• Liều ban đầu: Dùng 1mg Glimepirid/ lần/ ngày.

Trong trường hợp nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao, người bệnh có thể cân nhắc về việc tăng liều. Đối với Clcr < 22 ml/phút, người bệnh thường chỉ dùng 1mg Glimepirid/ lần/ ngày, không cần phải xem xét về việc tăng liều.

Chưa có nghiên cứu đối với những bệnh nhân bị suy gan. Tuy nhiên bệnh nhân cần phải chuyển sang dùng insulin nếu bị suy gan nặng hoặc suy thận nặng.

Sau khi bắt đầu điều trị và dò liều, người bệnh cần tiến hành xác định HbA1c cứ khoảng 2 – 3 tháng/ lần. Xét nghiệm này có thể giúp đánh giá phản ứng của bệnh nhân đối với phương pháp điều trị.

7. Độ ổn định và bảo quản thuốc

Thuốc Glimepiride nên được bảo quản ở nhiệt độ trong phòng (15 – 35 độ C). Ngoài ra nên bảo quản thuốc ở những nơi khô ráo và thoáng mát, đựng thuốc trong bao gói kín, tránh ánh sáng trực tiếp.

8. Giá bán tham khảo

Thuốc Glimepiride đang được bán trên thị trường với giá 48.000 VNĐ/ hộp 3 vỉ x 10 viên Glimepirid 2mg và 78.000 VNĐ/ hộp 3 vỉ x 10 viên Glimepirid 4mg.

Những điều cần lưu ý khi sử dụng thuốc Glimepiride

Một số điều cần lưu ý trước và trong thời gian điều trị bệnh tiểu đường với thuốc Glimepiride gồm:

1. Thận trọng khi dùng

• Bệnh nhân cần được hướng dẫn đầy đủ thông tin về bản chất của bệnh đái tháo đường, những biện pháp giúp phòng ngừa và phát hiện sớm biến chứng.
• Việc sử dụng thuốc Glimepiride có thể gây hạ đường huyết. Tình trạng này thường xảy ra khi bệnh nhân sử dụng thuốc quá liều, thường xuyên bỏ bữa, ăn uống đầy đủ thất thường, uống rượu, luyện tập nặng nhọc kéo dài
• Hiện tượng hạ đường huyết khi sử dụng thuốc Glimepiride xảy ra phổ biến hơn ở những người bị suy gan, suy thận, người cao tuổi.
• Đối với những trường hợp đang ổn định với phác đồ điều trị đái tháo đường bằng thuốc Glimepiride, bệnh nhân có thể trở nên không kiểm soát được nồng độ glucose trong máu khi bị stress (nhiễm khuẩn soát cao, chất thương, phẫu thuật). Lúc này bệnh nhân có thể được yêu cầu sử dụng insulin với liều đơn độc để thay cho Glimepiride hoặc dùng phối hợp insulin với Glimepiride.
• Thận trọng khi điều trị bệnh đái tháo đường với thuốc Glimepiride ở những bệnh nhân bị thiếu hụt enzym glucose-6 phosphat dehydrogenase.
• Một số nghiên cứu đã được thực hiện trên súc vật và chỉ ra rằng việc dùng thuốc Glimepiride có thể gây độc tính trên phôi, đồng thời gây độc cho thai và dẫn đến quái thai. Vì thế tuyệt đối không dùng Glimepiride cho nữ giới đang mang thai. Nếu phát hiện mang thai trong thời gian điều trị, người bệnh cần thông báo ngay với bác sĩ chuyên khoa để được chuyển sang dùng insulin. Bên cạnh đó bệnh nhân cũng được điều chỉnh liều insulin để đảm bảo nồng độ glucose huyết ở mức bình thường,
• Nên sử dụng insulin thay thế cho Glimepiride khi điều trị bệnh tiểu đường ở phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú. Nguyên nhân là do thành phần của thuốc có thể vào được sữa mẹ. Nếu việc sử dụng thuốc Glimepiride là đều bắt buộc, người bệnh nên ngưng cho con bú.

2. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của thuốc Glimepiride là hạ đường huyết.

Những tác dụng phụ khác gồm:

Tác dụng phụ thường gặp

• Chóng mặt
• Hoa mắt
• Đau đầu
• Buồn nôn và nôn ói
• Đau bụng, tiêu chảy
• Có cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị
• Rối loạn thị giác tạm thời xảy ra do sự thay đổi về nồng độ đường trong máu.

Tác dụng phụ ít gặp

• Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng
• Nổi mề đay ngứa
• Mẩn đỏ.

Tác dụng phụ hiếm gặp

• Tăng enzym gan
• Suy giảm chức năng gan
• Vàng da
• Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng
• Thiếu máu tan huyết
• Giảm bạch cầu, giảm hồng cầu, mất bạch cầu hạt
• Viêm mạch máu dị ứng
• Mẫn cảm với ánh sáng

Thông thường những tác dụng phụ nêu trên có xu hướng thuyên giảm và tự hết trong quá trình điều trị. Tuy nhiên người bệnh cần ngưng sử dụng thuốc nếu tác dụng phụ diễn ra quá nặng.

3. Tương tác thuốc

Tác dụng của hoạt chất Glimepirid có thể tăng hoặc giảm nếu bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc Glimepiride cùng với một hoặc nhiều loại thuốc điều trị khác. Do đó bệnh nhân cần tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa nếu sử dụng thêm một loại thuốc khác.

Hoạt chất Glimepirid trong thuốc sau khi được dung nạp sẽ chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (CYP2C9). Quá trình chuyển hóa của hoạt chất này sẽ bị biến đổi nếu bệnh nhân sử dụng phối hợp Glimepirid với những chất chất ức chế (điển hình như Fluconazol) hoặc những chất cảm ứng CYP2C9 (điển hình như Rifampirin).

Những trường hợp tương tác dưới đây cần lưu ý bao gồm:

Tăng tác dụng hạ đường huyết

Hiện tượng hạ đường huyết dẫn đến nguy hiểm có thể xảy khi người bệnh sử dụng kết hợp hoặc dùng đồng thời Glimepiride cùng với những loại thuốc điều trị sau:

• Azapropazon, Oxyphenbutazon, Phenylbutazon.
• Insulin, Metformin hoặc những loại thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác.
• Những loại kháng sinh như Pefloxacin, Ciprofloxacin…
• Các acid para-aminosalicylic và salicylat, những loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Hormone sinh dục nam và những steroid đồng hóa.
• Những thuốc chống đông Coumarin.
• Các Tetracyclin, một số sulfamid tác dụng dài, Cloramphenicol.
• Fenfluramin.
• Các fibrat.
• Fluoxetin, các IMAO.
• Những chất ức chế enzym chuyển.
• Những chất ức chế thần kinh giao cảm.
• Alopurinol, Probenecid, Sulfinpyrazon.
• Ifosfamid, Cyclophosphamid và Trofosfamid.
• Pentoxyfylin (khi dùng ở liều cao bằng đường tiêm).
• Miconazol, Fluconazol.
• Tritoqualin.

Giảm tác dụng hạ đường huyết

Hiện tượng tăng nồng độ glucose trong máu có thể xảy khi người bệnh sử dụng kết hợp hoặc dùng đồng thời Glimepiride cùng với những loại thuốc điều trị sau:

• Estrogen và progestatif.
• Những thuốc giống hormone tuyến giáp, Glucocorticoid.
• Những thuốc lợi tiểu thiazid và thuốc lợi tiểu thải muối.
• Những dẫn chất phenothiazin, clorpromazin.
• Dùng dài hạn những loại thuốc nhuận tràng.
• Dẫn chất của acid nicotinic và Acid nicotinic (liều cao).
• Những loại thuốc chống thần kinh giao cảm và Adrenalin.
• Glucagon, Barbituric và Rifampicin.
• Phenytoin, Diazoxid.
• Acetazolamid.

Làm tăng hoặc làm giảm tác dụng hạ đường huyết

• Những loại thuốc chẹn beta, Reserpin, Clonidin, Guanethidin.
• Những loại thuốc kháng thụ thể Histamin H2.
• Rượu. Việc uống rượu có thể làm giảm hoặc làm tăng hiệu quả hạ đường huyết của thuốc chống tiểu đường Glimepiride một cách khó đoán trước.

Làm giảm hoặc làm tăng tác dụng của những loại thuốc khác

Thuốc Glimepiride có khả năng làm giảm hoặc làm tăng tác dụng điều trị của những loại thuốc chống đông máu Coumarin.

4. Dùng thuốc Glimepiride quá liều và cách xử lý

Triệu chứng

Việc sử dụng thuốc Glimepiride sẽ làm tăng nguy cơ hạ đường huyết (< 3,5 mmol/lít tương đương 60 mg/dl). Lúc này người bệnh có thể gặp những triệu chứng sau:

• Người mệt lả
• Nhức đầu
• Vã mồ hôi
• Run rẩy
• Lo lắng
• Da lạnh
• Nhịp tim nhanh
• Hồi hợp, giảm huyết áp
• Tức ngực, bứt rứt
• Đói cồn cào
• Loạn nhịp tim
• Nôn và buồn nôn
• Buồn ngủ
• Giảm linh hoạt, giảm tập trung, giảm phản ứng
• Rối loạn cảm giác, rối loạn lời nói
• Chóng mặt
• Liệt nhẹ
• Ngủ gà, rối loạn thị giác
• Trầm cảm, lú lẫn
• Mất tri giác dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê người bệnh có dấu hiệu thở nông, nhịp tim chậm

Cơn hạ đường huyết nặng có bệnh cảnh lâm sàng tương tự như một cơn đột quỵ. Những triệu chứng có thể xuất hiện sau khi uống 24 giờ hoặc xảy ra sớm hơn.

Xử lý

• Đối với trường hợp nhẹ

Người bệnh dùng từ 20 – 30 gram đường trắng hòa vào một cốc nước, sau đó uống nước này. Hoặc có thể dùng đường viên khi nhận thấy những dấu hiệu của chứng hạ đường huyết xuất hiện. Sau đó theo dõi những biểu hiện trên cơ thể, cứ sau 15 phút lại uống nước đường 1 lần. Thực hiện liên tục cho đến khi nồng độ glucose trong máu trở về giới hạn bình thường.

• Đối với trường hợp nặng

Nếu bị hạ đường huyết nặng dẫn đến hôn mê và không uống được, bệnh nhân cần được đưa đến bệnh viện và xử lý ngay bằng cách tiến hành tiêm tĩnh mạch 50 ml dung dịch glucose 50%. Tiếp tục dùng dung dịch glucose 10 – 20% truyền tĩnh mạch chậm với mục đích tăng dần nồng độ glucose huyết cho đến khi đạt đến giới hạn bình thường.

Trong 24 – 48 giờ người bệnh cần được theo dõi liên tục nồng độ glucose huyết bởi rất dễ xuất hiện tình trạng hạ glucose huyết tái phát. Đối với những trường hợp quá nặng, bác sĩ chuyên khoa sẽ tiến hành tiêm bắp thịt hoặc tiêm dưới da 1 mg glucagon.

Người bệnh cần được rửa dạ dày và cho uống than hoạt trong trường hợp uống quá nhiều Glimepiride.

Nhìn chung việc sử dụng thuốc Glimepiride trong điều trị bệnh tiểu đường (nhóm Sulfonylurea) sẽ giúp người bệnh kiểm soát tốt lượng đường trong máu ở những bệnh nhân không phụ thuộc insulin. Tuy nhiên vì tình trạng hạ đường huyết và một số tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị nên người bệnh cần thận trọng khi dùng thuốc. Tốt nhất chỉ sử dụng Glimepiride khi bác sĩ yêu cầu và thực sự cần thiết, nên dùng thuốc đúng liều và đúng cách nên đảm bảo an toàn.