Liều dùng và cách sử dụng thuốc Clorazepate an thần, giải lo âu
Thuốc Clorazepate là một benzodiazepine có tác dụng gây ngủ, chống động kinh, an thần, giãn cơ và giải lo âu. Thuốc được sử dụng chủ yếu để điều trị chứng lo âu do các bệnh loạn thần, hỗ trợ điều trị hội chứng cai rượu và động kinh.
- Tên thuốc: Clorazepate
- Tên khác: Clorazepat
- Phân nhóm: Thuốc chống lo âu
Những thông tin cần biết về thuốc Clorazepate
1. Tác dụng
Clorazepate là một benzodiazepine có tác dụng gây ngủ, chống động kinh, an thần, giãn cơ và giải lo âu.
Clorazepate liên kết đặc hiệu với các thụ thể benzodiazepine. Sau khi gắn vào thụ thể này, thuốc làm tăng ái lực của GABA trên phức hợp GABA-kênh Cl nhằm ức chế hệ thần kinh trung ương.
Thuốc được sử dụng chủ yếu trong điều trị trạng thái lo âu. Ở một số trường hợp, Clorazepate còn được dùng phối hợp nhằm hỗ trợ điều trị hội chứng cai rượu và động kinh.
Clorazepate được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ dùng thuốc.
Bản thân Clorazepate là dạng không có hoạt tính. Sau khi được hấp thu, acid dạ dày khử carboxyl trong thuốc và tạo thành nordiazepam. Nordiazepam là chất chuyển hóa có hoạt tính, được hấp thu vào máu và phát huy hiệu lực. Thuốc tiếp tục được chuyển hóa ở gan và được đào thải qua đường tiểu.
2. Chỉ định
Thuốc Clorazepate được chỉ định trong những trường hợp sau:
- Hỗ trợ điều trị chứng lo âu do các bệnh loạn thần
- Dự phòng và điều trị sảng rượu
- Hỗ trợ cai rượu
- Chống co giật trong điều trị động kinh cụ bộ
- Trạng thái căng thẳng (chỉ sử dụng trong điều trị ngắn hạn)
- Lo âu phản ứng, lo âu toàn thể hóa
- Triệu chứng lo âu kết hợp với bệnh tâm thể nặng
3. Chống chỉ định
Chống chỉ định thuốc Clorazepate với những trường hợp sau:
- Quá mẫn với Clorazepate hay bất cứ thành phần nào trong thuốc
- Tiền sử dị ứng với thuốc nhóm benzodiazepine
- Phụ nữ mang thai
- Glocom góc đóng
- Suy hô hấp mất bù
- Chống chỉ định viên nang 10mg cho trẻ em
- Chống chỉ định viên nang 5mg cho trẻ dưới 30 tháng tuổi
4. Dạng bào chế – hàm lượng
Thuốc Clorazepate chủ yếu đường bào chế ở dạng viên uống với các hàm lượng sau:
- Viên nén/ viên nang (dưới dạng dikali clorazepate) – 3.75mg, 7.5mg và 15mg
- Viên tác dụng kéo dài – 11.25mg và 22.5mg
5. Cách sử dụng – liều dùng
Sử dụng thuốc bằng đường uống. Khi bắt đầu dùng thuốc, tuyệt đối không sử dụng viên tác dụng kéo dài. Toàn bộ thời gian điều trị không nên vượt quá 8 – 12 tuần.
Liều dùng cụ thể được điều chỉnh theo từng trưởng hợp. Khuyến khích sử dụng liều thấp nhất có hiệu lực nhằm hạn chế tình trạng quá buồn ngủ và an thần.
Clorazepate chỉ được sử dụng trong điều trị ngắn hạn. Cần giới hạn thời gian dùng thuốc và tránh ngưng thuốc đột ngột.
Trẻ em 9 – 12 tuổi (chủ yếu dùng để chống co giật)
- Liều khởi đầu: Dùng 3.75 – 7.5mg/ 2 lần/ ngày
- Mỗi tuần tăng lên 3.75mg, chia thành 2 – 3 liều nhỏ
- Liều dùng tối đa: Không quá 60mg/ ngày
Trẻ từ 12 tuổi trở lên và người trưởng thành (liều dùng nhằm chống co giật)
- Liều khởi đầu: Dùng 7.5mg/ 2 – 3 lần/ ngày
- Mỗi tuần tăng 7.5mg, chia thành 2 – 3 lần dùng
- Liều dùng tối đa: Không quá 90mg/ ngày
Người trưởng thành (dùng trong trường hợp giải lo âu và hội chứng cai rượu)
- Hội chứng cai rượu: Liều khởi đầu 30mg trong ngày đầu tiên. Ngày hôm sau dùng 15mg/ 2 – 4 lần/ ngày, tối đa 90mg/ ngày. Giảm liều dần vào những ngày sau đó.
- Giải lo âu: Dùng 7.5 – 15mg/ 2 – 4 lần/ ngày (viên nén) hoặc dùng 11.25 – 22.5mg/ lần/ ngày, vào buổi tổi(viên tác dụng kéo dài).
6. Bảo quản
Thuốc Clorazepate có thể bị phân hủy khi gặp ẩm và tạo thành khí carbon dioxide. Vì vậy cần đặt thuốc ở nơi thoáng mát, tránh ánh sáng và nơi ẩm thấp, trong nhiệt độ từ 20 – 25 độ C.
Những điều cần lưu ý khi sử dụng thuốc Clorazepate
1. Thận trọng
Không khuyến cáo sử dụng thuốc Clorazepate cho người mắc bệnh trầm cảm hoặc có các rối loạn tâm thần khác và trẻ em dưới 9 tuổi.
Thuốc Clorazepate được chuyển hóa thành những chất có hoạt tính và tích lũy tại thận gây ra các tác dụng không mong muốn. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận và người nghiện rượu.
Sử dụng Clorazepate có thể gây chóng mặt, lú lẫn, buồn ngủ và rối loạn điều phối. Cần hạn chế lái xe, vận hành máy móc để hạn chế những rủi ro phát sinh.
Hạn chế sử dụng Clorazepate đồng thời với rượu, thuốc an thần và các loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.
Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân gặp các vấn đề về hô hấp, đặc biệt là người có tiền sử ngừng thở khi ngủ và người giảm phản xạ nôn.
Khi sử dụng Clorazepate, người bệnh có thể bị ngã và chấn thương do rối loạn điều phối. Vì vậy cần theo sát người bệnh – đặc biệt là người già để hạn chế tình trạng trên.
Clorazepate có thể gây mất trí nhớ trong quá khứ hoặc làm phát sinh trạng thái hưng phấn, hiếu động thái quá, kích động,…
Bệnh nhân trầm cảm dùng thuốc Clorazepate có nguy cơ tự sát cao. Sử dụng Clorazepate có thể gây ra tình trạng phụ thuộc và xuất hiện triệu chứng cai thuốc khi điều chỉnh liều hoặc ngưng sử dụng.
Clorazepate phân bố qua nhau thai và gây khuyết tật bẩm sinh, hạ thân nhiệt, tăng bilirubin trong máu và ngạt thở. Vì vậy chống chỉ định thuốc cho phụ nữ đang mang thai – nhất là trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Thuốc Clorazepate đi vào sữa mẹ và gây ra những tác dụng không mong muốn cho trẻ. Trong trường hợp bắt buộc dùng thuốc, cần ngưng cho trẻ bú.
2. Tác dụng phụ
Mức độ của các tác dụng ngoại ý phụ thuộc vào liều dùng và thời gian sử dụng.
Tác dụng phụ thường gặp:
- Ngủ gà
Tác dụng phụ ít gặp:
- Chóng mặt
- Mất điều hòa
- Lú lẫn
- Yếu cơ
- Phát ban
- Rối loạn tiêu hóa
- Bí tiểu tiện
- Rối loạn thị giác
- Buồn nôn
- Táo bón
- Tăng transaminase gan
- Nhức đầu
- Giảm chú ý
- Giảm trí nhớ
- Mất điều phối vận động
- Hạ huyết áp
- Khô miệng
- Run rẩy
- Rối loạn máu
- Nôn mửa
- Vàng da
- Nhìn mờ
Tác dụng phụ hiếm gặp:
- Kích thích
- Mệt mỏi
- Rối loạn chức năng thận, gan
- Mất ngủ
- Phát ban da
- Trầm cảm
Hầu hết các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương sẽ thuyên giảm sau khi giảm liều hoặc sau một thời gian dùng thuốc.
Trẻ em, người suy nhược, bệnh nhân cao tuổi, suy gan và albumin huyết tương thấp là những đối tượng có nguy cơ gặp phải tác dụng phụ của thuốc. Để hạn chế các tác dụng ngoại ý, cần sử dụng liều khởi đầu thấp và điều chỉnh theo đáp ứng của từng cá thể.
Clorazepate hiếm khi được sử dụng trong điều trị dài hạn. Tuy nhiên trong một số trường hợp cần thiết, người bệnh có thể phải dùng thuốc trong một thời gian dài.
Sử dụng Clorazepate trong nhiều tháng có thể dẫn đến tình trạng cai thuốc khi ngưng sử dụng đột ngột (run, toát mồ hôi, co giật và cứng cơ bụng). Để hạn chế tình trạng này nên giảm liều dần trước khi dừng thuốc.
3. Tương tác thuốc
Tác dụng của thuốc Clorazepate tăng lên khi sử dụng với những loại thuốc sau:
- Phenytoin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, Clozapin – Làm tăng tác dụng và độc tính của Clorazepate.
- Thuốc chẹn kênh calci, chất ức chế enzyme CYP3, Dasatinib, Fosaprepitant, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc tránh thai đường uống chứa Estrogen và Progestin, thuốc ức chế bơm proton, Ritonavir, Fosamprenavir, thuốc chống nấm azol, Cimetidine, Aprepitant, Isoniazid,… – Làm tăng tác dụng của thuốc Clorazepate.
Sử dụng phối hợp với những loại thuốc sau có thể làm giảm tác dụng của Clorazepate:
- Carbamazepin
- Deferasirox
- Theophylline
- Tocilizumab
- Chất cảm ứng enzyme CYP3A4
- Dẫn xuất Rifamycin
- Yohimbin
Ngoài ra, hoạt động của thuốc Clorazepate còn bị ảnh hưởng bởi một số thực phẩm và đồ uống như:
- Nước ép bưởi: Tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh, dẫn đến tăng độc tính của Clorazepate.
- Thảo dược và rượu: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
4. Quá liều và cách xử lý
Triệu chứng quá liều: Suy hô hấp, buồn ngủ, nôn mửa, buồn nôn và hôn mê.
Xử lý quá liều: Trước tiên bác sĩ sẽ tiến hành gây nôn, rửa ruột và sử dụng than hoạt tính. Điều trị triệu chứng được thực hiện khi tim mạch, huyết áp và hô hấp xuất hiện các vấn đề bất thường.
Trong một số trường hợp, có thể sử dụng Flumazenil để đối kháng và hủy tác dụng của thuốc Clorazepate. Tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ vì có thể phát sinh cơn động kinh và một số tai biến khác.
Tin bài nên đọc
Giải đáp thắc mắc của độc giả cùng chuyên gia của chúng tôi!